Barbiturati

Barbiturati su stari lijekovi. Prve je barbiturate sintetizirao još 1864. godine Adolph von Bayer i to na dan Sv. Barbare (04.12.). Stoga je spoj dobiven sintezom malonske kiseline i ureje na dan Sv. Barbare dobio naziv barbituratna kiselina. Godine 1912. godine sintetiziran je fenobarbiton i ubrzo je primjećeno njegovo djelovanje na napadaj epilepsije.
Barbiturati djeluju na GABA receptor koji je spregnut s transmembranskim kanalom koji propušta kloridne ione u neuron svaki put kad se GABA veže na GABA receptor. Propuštanjem kloridnih iona u neuron dolazi do nastanka inhibicijskog signala, tj. neuron se hiperpolarizira. Barbiturati djeluju tako što produžuju vrijeme otvorenosti kloridnih kanala i time uzrokuju masivan utok kloridnih iona u neuron i posljedičnu jaku hiperpolarizaciju i umirenje neurona. Takav neuron daleko teže izbija nego onaj koji nije hiperpolariziran.
U malim dozama benzodiazepini su sedativi i anksiolitici u većim djeluju i kao hipnotici, a u još većim izazivaju anesteziju, komu i smrt. Zbog brojnih zloporaba (pokušaju ubojstava tabletama za spavanje) i velike opasnosti od smrtnih slučajeva zbog predoziranja oni se više ne koriste kao anksiolitici i sedativi, ali je preostala njihova upotreba kao antiepileptika.
Kao antiepileptici se koriste fenobarbiton i metilfenobarbiton dok primidon (koji nije pravi barbiturat nego derivat barbiturata - nedostaje mu jedna keto skupina, ali je iznimno sličan fenobarbitalu) ima izrazito izraženo antiepileptičko djelovanje.
Registrirani u RH za 2006: Phemiton (PLIVA), Phenobarbiton (PLIVA)

Fenitoin
Fenitoin je jedan od najkorištenijih lijekova za liječenje epilepsije, čak štoviše on je sinonim za antiepileptik. Po kemijskoj strukturi je derivat hidantoina i to 5,5 - difenilhidantoin. Hidantoini su, inače, derivati alantoina i po izgledu su slični barbituratima, ali daleko od sedativno-hipnotičkog djelovanja karakterističnog za barbiturate.
Mehanizam djelovanja fenitoina uključuje stabilizaciju membrana živčanih stanica i ograničavanje širenja neuronskih ili konvulzivnih podražaja. U živčanim stanicama fenitoin smanjuje ulazak natrijevih i kalcijevih iona produljujući razdoblje inaktivacije kanala tijekom stvaranja živčanih podražaja. Fenitoin na mali mozak djeluje ekscitacijski, aktivirajući inhibitorne puteve prema kori velikog mozga što također može smanjiti konvulzivnu aktivnost povezanu s povećanim pražnjenjem stanica malog mozga. Na sve te načine fenitoin umiruje mozak ali ne izaziva sedaciju poput barbiturata.
Koristi se za liječenje Grand mala i jos nekih rijeđih oblika epilepsije ali ne djeluje na Petit mal.